2018醫(yī)藥藥用級(jí)羥丙基倍他環(huán)糊精產(chǎn)地

2018醫(yī)藥藥用級(jí)羥丙基倍他環(huán)糊精產(chǎn)地

2018醫(yī)藥藥用級(jí)羥丙基倍他環(huán)糊精產(chǎn)地

化學(xué)名稱:羥丙基-β-環(huán)糊精

簡(jiǎn)稱:HP-β-CD

分子結(jié)構(gòu)如圖

β-環(huán)糊精由7個(gè)葡萄糖單元構(gòu)成，每個(gè)葡萄糖殘基的2-，3-，6-位羥基中的氫原子可被羥丙基取代。2-羥丙基-β-環(huán)糊精主要為2-位羥基氫原子被取代的產(chǎn)物。

羥丙基-β-環(huán)糊精在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用

①增加難溶性藥物的水溶性

HP-β-CD在水中易溶，室溫下溶解度一般大于50 g/100mL，甚至可達(dá)到80 g/100mL以上。當(dāng)濃度小于40% 時(shí)，流動(dòng)性好，黏度不大。用于制藥工業(yè)可提高藥物的溶解度，無(wú)須使用有機(jī)溶劑、表面活性劑和脂類。難溶性藥物用它包絡(luò)后能顯著增加水溶性。藥物與HP-β-CD形成復(fù)合物后，其濃度的增加與HP-β-CD濃度增加呈線性關(guān)系。

②增加藥物穩(wěn)定性、提高藥物生物利用度

藥物在貯存過(guò)程中，會(huì)受到光、熱、濕度等諸多因素的影響，直接影響藥品質(zhì)量，因此穩(wěn)定性是一項(xiàng)重要的考察指標(biāo)。HP-β-CD對(duì)藥物包合后，藥物進(jìn)入空穴中，可起到防止藥物揮發(fā)、升華、氧化和見光分解的作用。

用HP-β-CD包合的藥物溶解速度快、釋放快，且能增加生物體對(duì)藥物的吸收，有利于提高藥物的生物利用度。

③降低藥物的毒副作用

對(duì)難溶性藥物進(jìn)行絡(luò)合并轉(zhuǎn)換給藥途徑，可顯著地降低藥物對(duì)人體的毒性和刺激性。

羥丙基-β-環(huán)糊精可用于口服藥物、注射劑、粘膜給藥系統(tǒng)(包括鼻粘膜、直腸、角膜等)、透皮吸收給藥系統(tǒng)、親脂性靶向藥物的載體，還可用做蛋白質(zhì)的保護(hù)劑和穩(wěn)定劑。